Антиаритмические препараты — это лекарственные средства, применяемые для лечения и профилактики возникновения аритмии. Многие антиаритмические средства имеют значительное количество ограничений к применению и обладают специфическими побочными эффектами, поэтому назначать антиаритмики должен кардиолог или врач- аритмолог, после проведения тщательного обследования и выявления причины аритмии.
Лечение антиаритмическими препаратами проводится под строгим контролем ЭКГ (частота обследований устанавливается лечащим врачом и зависит от тяжести состояния пациента).
Лечение многими антиаритмиками рекомендовано начинать с низких дозировок и в условиях стационара. Это позволяет оценить эффективность средства и его переносимость пациентом.
Что такое аритмия
Под термином аритмия подразумевают патологию ССС, проявляющуюся изменением частоты и периодичности сердечных сокращений. Также аритмия может быть обусловлена нарушением последовательности сокращения предсердий и желудочков.Возникновение аритмии может быть связано с:
- ИБС;
- воспалительными заболеваниями сердца (миокардиты, ревмокардиты);
- нарушениями баланса электролитов (гипокалиемия или гиперкальциемия);
- гормональными нарушениями (менопауза, беременность);
- эндокринными патологиями (гиперфункция щитовидной железы);
- тяжелой интоксикацией при инфекционных заболеваниях или отравлениях (алкоголь, ядовитые вещества, лекарственные препараты и т.д.);
- расстройствами ЦНС, нейроциркуляторной дистонией, стрессами.
По механизму возникновения аритмии разделяют на развившиеся в результате нарушений автоматизма, проводимости и возбуждения.
Классификация аритмий
Нарушение функции автоматизма может быть:
- нормотропным – такие аритмии сопровождаются только изменением частоты и регулярности сердечных сокращений, однако водителем ритма при этом остается синусовый узел. Синусовая тахикардия или брадиаритмия отличаются правильным регулярным ритмом, но измененной частотой сокращений. Синусовая аритмия характеризуется нерегулярным ритмом их синусового узла;
- гетеротропным – при этом типе аритмий меняется водитель ритма. Это может быть пучок Гиса, АV-узел, волокна Пуркинье или дополнительный очаг возбуждения. Эти аритмии могут характеризоваться медленным предсердным ритмом, АV-ритмом, желудочковым ритмом.
Аритмии, обусловленные изменением проводимости, могут характеризоваться замедлением, ускорением или блокадой (полной или частичной) проведения импульсов возбуждения от предсердий к желудочкам.
По локализации среди них выделяют синоатриальную, внутрипредсердную, антиовентрикулярную и внутрижелудочковую аритмии.
Нарушения сердечного ритма, связанные с изменением возбудимости, разделяют на четыре класса:
- экстрасистолии (наджелудочковая и желудочковая) –внеочередные импульсации из смещенного очага возбуждения, вызывающие преждевременное сокращение сердца или его отдельных отделов. Экстрасистолы могут быть единичными и парными;
- параксизмальные тахикардии (наджелудочковые и желудочковые) – внезапно развивающийся и исчезающий приступ тахикардии, связанный с патологической импульсацией из смещенного очага возбуждения;
- предсердные и желудочковые трепетания – резко учащенные, регулярные сокращения предсердий (до 350-ти в минуту) и желудочков (до 300-т в мин.);
- предсердные и желудочковые мерцания (фибрилляция) –резко ускоренные, нерегулярные и неправильные сокращения от 300 до 500-та в минуту.
Учитывая многообразие причин аритмий и вариантов проявления нарушения сердечного ритма, противоаритмические средства подбираются кардиологом или врачом- аритмологом индивидуально для каждого пациента. Применение лекарств по совету знакомых или «одалживание» таблеток, назначенных родственникам, друзьям и т.д. может привести к тяжелым побочным эффектам, вплоть до летального исхода.
Классификация антиаритмических препаратов
На ритм сердца способны оказывать влияние многие препараты, относящиеся к различным фарм. группам. К примеру, при аритмиях, связанных с эмоциональной лабильностью, неврозами и т.д., могут назначаться седативные ср-ва или транквилизаторы.
Определенной противоаритмической активностью обладают препараты, нормализирующие метаболические процессы в миокарде (Рибоксин, Кокарбоксилаза, Мельдоний и т.д.). Такие препараты не являются истинными антиаритмическими средствами и могут применяться при нетяжелых аритмиях, связанных с нейроциркуляторной дистонией, физическими и эмоциональными перегрузками и т.д.
Истинные антиаритмические препараты назначаются при наличии документально подтвержденных жизнеугрожающих аритмий. Их разделяют на средства, используемые при тахикардиях и брадиаритмиях.
При брадиаритмиях применяют препараты, способные:
- ослаблять холинергическое воздействие (препараты м-холиноблокаторов (атропина сульфат));
- усиливать адренергическое воздействие (препараты адреномиметиков (Изадрин) и симпатомиметиков (Эфедрин)).
Антиаритмики. Классификация средств, используемых при тахикардии
На данный момент, для классификации антиаритмиков, используемых при тахикардии, применяется усовершенствованная классификация по Воген-Вильямсу.Антиаритмические препараты разделяются на четыре класса:
- Мембраностабилизирующие препараты или блокаторы каналов Nа — эту группы также разделяют на три класса, различающихся по скорости замедления процесса деполяризации (Д):
- А – умеренная скорость замедления Д и реполяризации (Р). В эту группу входят препараты Хинидина сульфата, Новокаинамида, Дизопирамида, Аймалина;
- В — минимальная скорость замедления Д и ускорение Р. Такими характеристиками обладают препараты Лидокаина, Дифенина;
- С – антиаритмические средства с максимальной скоростью замедления Д и минимальной степенью влияния на Р. Препараты Этмозина, Этацизина, Пропафенона, Флекаинида.
- Антиаритмические препараты, способные блокировать каналы Са (препараты Верапамила, Дилтиазема).
- Блокаторы каналов К (преп. Амиодарона, Орнида, Солатола, Нибентана).
- Группа бета-адреноблокаторов. Сюда входят антиаритмические средства, способные ослаблять адренергическое воздействие. Эта группа разделяется по механизму действия:
- неизбирательное (преп. Пропранолола, Окспренолола, Пиндолола);
- избирательное (преп. Атенолола, Метопролола, Талинолола).
Также существует группа различных средств с антиаритмической активностью. В эту группу включают:
- сердечные гликозиды (преп. Дигитоксина, Дигоксина, Целанида, Строфантина, Коргликона);
- препараты К и Mg (сульфат Mg, оротат К, Панангин, Аспаркам);
- аденозин.
Антиаритмические препараты первого класса группы А
Хинидина сульфат
Относится к антиаритмическим средствам растительного происхождения и является алкалоидом коры хинного дерева.
Механизм действия основан на снижении степени проницаемости клеточной стенки для натриевых ионов, угнетении проводимости и подавления автоматизма. Также антиаритмик тормозит выход К из клетки и снижает степень возбудимости миокарда. Кардиодепресивный эффект реализуется за счет снижения способности миокарда к сокращению.
Хинидин угнетает способность сердечной мышцы к автоматизму, возбудимости, проводимости, сократимости. Помимо основного назначения, оказывает гипотензивное действие.
Показаниями к назначению хинидина служат предсердные мерцания и трепетания, пароксизмальные тахикардии.
Риск развития тромбоэмболии существует у пациентов с мерцательными аритмиями и наличием тромбов в сердечных ушках.
В России зарегистрирован препарат хинидина — Хинипэк. Антиаритмический препарат назначают со стартовой дозы по 0.2 грамма два раза в день. В дальнейшем, при хорошей переносимости, дозу увеличивают до 0.4 граммов четыре раза в день. При частых рецидивах аритмии средство может назначаться от 0.4 до 0.6 г каждые 2-3 часа. Максимальная суточная дозировка составляет 4 грамма.
Хинипэк запрещено применять при беременности, блокадах, тромбоцитопении, болезнях щитовидной железы, миастении, сердечной, почечной и печеночной недостаточности.
Прокаинамид
Антиаритмические препарат, способный снижать степень возбудимости и проводимости сердца. Ингибирует возникновение импульсов в смещенном очаге возбуждения и оказывает обезболивающее и умеренно гипотензивное воздействие.Уступает хинидину в кардиодепрессивном и противоаритмическом эффектах.
Противопоказаниями к назначению прокаинамида служат блокады, хроническая сердечная недостаточность, беременность, инфаркт миокарда (ИМ), миастения, аутоиммунные заболевания, аритмия на фоне интоксикации гликозидами, почечная недостаточность, низкое артериальное давление.
Нежелательные эффекты от применения прокаинамида могут проявляться блокадами, расстройствами со стороны ЖКТ, гемолитической анемией, неврологическими расстройствами.
Принимается в дозе от 0.25 до 1 грамма.
Антиаритмические препараты при экстрасистолии в повышенной дозе употребляют до устранения желудочковых экстрасиситол, далее рекомендована поддерживающая доза от 0.25 до 0.5 г каждые три-шесть часов.
Для устранения мерцательной аритмии или предсердных трепетаний,ср-во принимают в дозе от 1 до 1.5 грамма каждые 2 часа. Максимальная суточная доза составляет 4 грамма.
Стоимость упаковки Прокаинамида (20 таб. по 0.25 граммов) производства российской фармацевтической кампании Органика составляет около 125 рублей.
Ритмилен
Препарат дизопирамида, применяемый при жизнеугрожающих нарушениях сердечного ритма (в случае резистентности к другим антиаритмическим средствам).Обладает выраженным кардиодепрессивным влиянием. Степень токсичности и частота развития побочных эффектов ниже, чем у хинидина.
Стартовая доза препарата составляет 300 миллиграммов (однократно). Далее проводится контрольное измерение артериального давления. При хорошей переносимости назначается по 100-200 миллиграмм каждые шесть часов.
Аймалин
Относится к алкалоидам змеевидной раувольфии. Механизм действия аналогичен хинидину.
Противоаритмический препарат применяется при экстрасистолах, пароксизмальной тахикардии, аритмии на фоне гликозидной интоксикации или инфаркте миокарда.
Аймалин принимают по 0.05 -0.1 грамму от трех до четырех раз в сутки.
Антиаритмик достаточно хорошо переносится, побочные эффекты от применения могут проявляться артериальной гипотензией, расстройствами в работе ЖКТ, аллергиями.
Мембраностабилизирующие противоаритмики класса В
Лекарства этого класса уменьшают степень проницаемости клеточных мембран для натрия и увеличивают для К, снижают диастолическую деполяризацию, ингибируют сердечный автоматизм.
Действуют, в основном, на волокна Пуркинье. Слабо влияют на степень проводимости и сократимости миокарда.
Лидокаин
Местный анестетик, который может применяться при желудочковой экстрасистолии, тахикардии при остром ИМ, а также с целью проффилактирования развития фибрилляции у пациентов с ИМ.
В отличие от класса 1А лидокаин не имеет кардиодепрессивного и гипотензивного эффектов.
Дифенин
Противоэпилептическое ср-во, обладающее антиаритмической активностью. Действие схоже с лидокаином. Не влияет на АД и сердечную сократимость.
Может применяться при аритмиях на фоне гликозидной интоксикации, а также желудочковых тахиаритмиях.
Антиаритмики 1С класса
Ритмонорм
Торговое название пропафенона. Антиаритмическое средство выпускается фармацевтической кампанией Эбботт, США. Стоимость упаковки (50 табл. По 0.15 граммов) составляет около 500-та рублей.
Способно блокировать каналы Na, подавлять синусовый автоматизм, а также угнетать смещенные очаги возбуждения. Также оказывает умеренное бета-адреноблокирующее и Са-блокирующее воздействие.
Принимают в суточной дозировке 0.45 – 0.6 граммов. Максимальная доза за сутки – 0.9 граммов за три приема.
Этацизин
Стоимость латвийского лекарства кампании Олайнфарм составляет около 1400 рублей за упаковку (50 табл. по пятьдесят миллиграммов).
Этацизин способен подавлять сердечный автоматизм, а также блокировать и Nа, и Са каналы. В выраженности подавления проводимости превосходит препараты хинидина.
Применяется при ВПВ синдроме, экстрасистолах, мерцании и трепетании, а также желудочковых и наджелудочковых тахикардиях.
Этацизин применяется по 1-й таблетке от двух до трех раз в день. При необходимости дозировка может быть увеличена.
Блокаторы медленных Са-каналов (класс 2)
Антиаритмический эффект этой группы основан на блокировании каналов Са. Эти антиаритмические препараты способны угнетать проводимость, удлинять рефрактерный период в АV-узле, препятствовать поступлению чрезмерных по частотности стимулов, а также ингибировать синоатриальный автоматизм.
Дополнительно к основному антиаритмическому эффекту, эти препараты оказывают антиангинальный эффект и снижают давление.
Блокаторы каналов К (класс 3)
Амиодарон
Антиаритмический препарат производства российской фармацевтической кампании Органика (30 таб. по 200 миллиграмм), стоит около 130 рублей.
Амиодарон, выпускаемый под торговым названием Кордарон (30 таб. по 200 миллиграмм), стоит около 350 рублей.
Механизм антиаритмического воздействия реализуется за счет удлинения эффективного рефрактерного периода. Также он ингибирует импульсы из добавочных очагов возбуждения. Амиодарон способен снижать автоматизм и проводимость, блокировать каналы К и натрия, умеренно блокировать Са каналы. Кроме аритмогенного эффекта, препарат способен проявлять антиангинальное действие.
Первые восемь – четырнадцать дней лекарство применяется по 1-й таблетке от двух до трех раз в день. Далее необходимо принимать по одной таблетке в день. При возможности, каждые пять дней делают двухдневный перерыв.
Бета-адреноблокаторы (4-й класс)
Анаприлин
Торговое название пропранолола. Анаприлин Renewal производства российской кампании ПФК стоит около 30 рублей за упаковку (56 табл. по 10 миллиграммов).
Механизм антиаритмического действия обусловлен ингибированием адренергической иннервации сердца за счет блокирования бета-адренорецепторов. Вследствие этого, подавляется сердечный автоматизм, проводимость и возбудимость. Дополнительно оказывается седативное воздействие на ЦНС, антиангинальное и гипотензивное действие.
Анаприлин назначают при синусовых и суправентрикулярных тахикардиях, экстрасистолиях, мерцательной аритмии.
Начальная доза составляет 20 миллиграмм трижды в сутки. В дальнейшем доза постепенно увеличивается до 80 (при необходимости 120 миллиграмм) за два-три приема. Максимальная суточная дозировка составляет 0.120 граммов.
Сердечные гликозиды
Из этой группы противоаритмических средств,в основном, используются препараты наперстянки (Дигоксин, Ланатозид С).
Механизм действия обусловлен прямым угнетающим воздействием на проводящую систему и тонизирование блуждающего нерва. В результате этого замедляется АV-проводимость, проффилактируется и останавливается АV-тахикардия.
Побочными эффектами от применения служат блокады и экстрасистолии.