Лекарства

В каких формах выпускается нитроглицерин, инструкция по применению

нитроглицерин   Нитроглицерин достаточно популярен у сердечников. Считается, что в аптечке у каждого сердечника в обязательном порядке он должен быть. Однако в его использовании не все просто.

В комплексной терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы, таких как сердечная недостаточность или ИБС, часто используют периферические вазодилататоры (понижающие давление). Из представителей этой группы, наиболее часто в кардиологической практике применяют препараты нитратов органического происхождения (нитроглицерин, нитросорбит и т.д.).

Органические нитраты способны оказывать выраженное воздействие на вены и артериолы периферического сосудистого русла. Способствуя их расширению, нитраты снижают степень пред- и постнагрузки на сердце, снижают уровень давления в легочных капиллярах и сопротивление в периферическом сосудистом русле, а также значительно увеличивают сердечный индекс.

Одним из наиболее известных представителей нитратной группы, является глицерилтринитрат, выпускаемый под названием Нитроглицерин.

Все препараты нитратов, включая Нитроглицерин, должны назначаться врачом и приниматься с учетом строгого соблюдения доз, указанных в инструкции. Это связано с тем, что передозировка нитроглицерином или другими средствами этой группы, может стать причиной сильной головной «нитратной» боли, резкого падения АД, вплоть до коллаптоидного состояния, а также значительного нарушения кровообеспечения миокарда.

Что такое нитроглицерин

Нитроглицерин – это лекарственное средство, входящее в группу нитратов органического происхождения и применяемое в кардиологии как венозный дилататор.

Действие лекарства основано на его способности выделять NО, являющегося естественным фактором релаксации сосудистого эндотелия и активатором гуанилатциклазы. Вследствие этого происходит увеличение концентрации ц-ГМФ (циклический гуанозинмонофосфат), вызывающего миорелаксацию волокон гладкомышечного типа, входящих в состав стенок венул и вен.

Справочно. Нитроглицерин обладает значительным антиангинальным, спазмолитическим эффектами, также оказывает миорелаксирующее воздействие на гладкомышечные клетки в стенках бронхов, сосудов, ЖКК, мочеточников.

Нитроглицерин применение в кардиологии

После употребления препарата происходит значительное расширение сосудов. Наибольшее влияние оказывается на венечные артерии и применение в кардиологиименингиальные сосуды. При введении внутривенно, расширяются сосуды периферического русла и снижается сердечная преднагрузка.

Читайте также по теме

Лечение аритмии сердца. Препараты

Вследствие перераспределения кровотока:

  •  снижается давление в сосудах МКК (малый круг кровообращения);
  •  регрессируют симптомы легочного отека;
  •  снижается сердечная постнагрузка;
  •  уменьшается степень потребления миокардом О2.
Внимание. Благодаря действию нитроглицирина происходит изменения кровотока в венечных артериях, с увеличением кровоснабжения ишемических очагов. Этот эффект наиболее важен при ИБС (стенокардии) и ИМ.

Нитрат способен угнетать сопротивление сосудов (наиболее чувствительны к этому эффекту венечные артерии и сосуды периферического русла).

Также нитроглицерин способствует усилению сократительной функции мышцы сердца и нормализации метаболических процессов сердечной мышце.

Обезболивающее действие обеспечивается за счет центрального эффекта угнетения симпатического влияния и подавления сосудистого компонента боли.

Формы выпуска

Ср-во производится в виде:
  • сублингвального дозированного аэрозоля;
  • нитроглицерин спрей сублингвальный;
  • сублингвальных капель;
  • сублингвальных капс. и табл.;
  • капс. и табл. с продленным эффектом (ретард)
  • концентрата для изготовления инфузионного раствора;
  • ампул;
  • кожного пластыря;
  • мази;
  • десневых пленок.

Цены на Нитроглицерин

цены на нитроглицерин   Стоимость капсул нитроглицерина производства российской фармацевтической кампании Люми составляет 20 рублей за сорок капсул по 0.5 миллиграмм.

Таблетки Нитрокор, производства российской фармацевтической кампании Фармстандарт, стоят около 65 рублей (40 таб. по 0.5 миллиграмм).

Таблетки Нитроглицерин, кампании Фармстандарт — 43 рубля.

Таблетки кампании Медисорб — 70 рублей.

Ампулы Перлинганит, производства бельгийской кампании ЮСБ Фаршим С.А. стоят 800 рублей за 10 ампул (10 миллилитров 0.1% р-ра).

Нитроглицерин спрей (Нитроминт) венгерской кампании Эгис стоит около 150 рублей. Нитроглицерин аналоги в виде спрея, российского производства:

  • Фармстандарт — 100 рублей;
  • Медисорб -105 рублей.

Нитроглицерин. Аналоги препарата

Таблетки и капсулы Нитроглицерин могут выпускаться под торговыми названиями:
  • Нитрокор;
  • Нитро-Ник;
  • Нитроглицерин Никомед.

Накожные трансдермальные пластыри:

  • Депонит 10;
  • Нитроперкутен ТТС;
  • Нитро-дур;
  • Депонит 5;
  • Минитран 10;
  • Минитран 5;
  • Нитрадиск.

Ампулы с раствором для инфузионного введения:

  • Перлинганит;
  • Нирмин;
  • Нитроджект;

Спреи:

  • Нитроминт (спрей);
  • Нитроспрей (спрей);

Пролонгированные (ретард) табл.:

  • Тринитролонг;
  • Сустакмите;
  • Нит-рет;
  • Нитролонг.

Фармакокинетика нитроглицерина

фармакокинетика   При стенокардическом приступе, после применения сублингвальных таблеток, капсул, спреев, аэрозолей или десневого пластыря антиангинальный эффект нитроглицерина развивается в течение двух минут. Вазодилатирующий эффект сохраняется в течение получаса.

Биодоступность средства при применении пероральных форм составляет сто процентов. Максимальные концентрационные показатели в плазме достигаются через пять минут.

Нитраты пролонгированного действия применяются с целью проффилактирования развития стенокардических приступов. Их эффект развивается медленно, в течение часа, по мере постепенного выделения нитроглицерина из капсулы и его всасывания в кишечнике.

Нитроглицерин в пролонгированной форме способен сохранять вазодилатирующий и обезбаливающий эффекты в течение шести часов. Действие лекарства ослабевает по мере превращения в форму активных метаболитов, с которыми он утилизируется из организма с мочой.

Справочно. Кожная мазь начинает действовать в течение получаса. Антиангинальное воздействие нитроглицерина при наружном применении сохраняется в течение четырех часов с момента нанесения.

Кожный пластырь состоит из многослойной системы, обеспечивающей непрерывное поступление нитроглицерина. За счет постепенного проникновения нитроглицерина через кожу в кровь, в организме поддерживается постоянная терапевтическая концентрация препарата.

Через пластырь выделяется по 10% от первоначальных значений нитроглицерина каждые 12-ть часов. Антиангинальное воздействие наступает через один-три часа и сохраняется до десяти часов.

Нитроглицерин — от чего помогает

Справочно. Препараты нитроглицерина в виде аэрозолей, а также Нитроглицерин спрей эффективны при острых стенокардических приступах и НЛЖ (недостаточность левого желудочка).

В виде пластыря препарат может применяться с целью профилактики возникновения стенокардических приступов.

Нитроглицерин. Показания к применению

Пероральные формы

Перорально препарат используют для купирования острых стенокардических приступов, а также для проффилактирования рецидивов приступов (формы ретард). Также нитроглицерин может использоваться с целью сокращения участка ишемизации при инфаркте (в составе комплексного лечении) и недостаточности левого желудочка.

Использование при некардиологических патологиях

Иногда нитроглицерин применяют в составе комплексной терапии ДЖВП (дискинезия желчевыводящих путей) с целью спазмолитического воздействия на желчевыводящие пути.

В офтальмологии нитроглицерин применяется при эмболии ЦАС (центральная артерия сетчатки).

Внутривенное применение

Внутривенно ср-во используют при: внутривенное применение

  • инфаркте;
  • постинфарктных нестабильных стенокардиях;
  • тяжелой недостаточности левого желудочка;
  • отеке легких;
  • гипертоническом кризе на фоне СН (сердечная недостаточность);
  • необходимости создания контролируемой гипотензии во время оперативного вмешательства;
  • рефрактерной (устойчивой) стенокардии;
  • эмболии ЦАС.

Временное прекращение терапии

Нитроглицерин инструкция по применению содержит информацию, что с целью предупреждения развития нитратной толерантности (привыкания к препарату и снижения лечебного эффекта), необходимо соблюдать, так называемые, «безнитратные интервалы» (ночные промежутки между приемом таблеток на восемь -двенадцать часов).

Соблюдение интервалов между приемом Нитроглицерина помогает увеличить эффективность лечения.

Чаще всего привыкание развивается при назначении пролонгированных (ретард) форм нитроглицерина. При развитии нитратной толерантности необходимо делать промежутки в лечении. После отмены терапии нитратами на определенный промежуток времени, чувствительность полностью восстанавливается.

Нитроглицерин, инструкция по применению

Нитроглицерин спрей или аэрозоль применяется с целью устранения стенокардического приступа по одной- две дозы (0.4 миллиграмма в каждом распылении). Применять его необходимо на задержке дыхания. После распыления необходимо не открывать рот несколько секунд.
Важно. При недостаточном эффекте от применения возможно повторное распыление. В течение пятнадцати минут запрещено производить больше трех распылений (1.2 миллиграмма).

Пациентам с острой НЛЖ или на фоне развивающегося легочного отека, следует распылить четыре дозы за короткий временной промежуток.

С целью проффилактирования развития приступа во время физической нагрузки, необходимо произвести одно распыление за пять минут до нагрузки.

Как принимать нитроглицерин в каплях

Важно. Капли выпускаются в виде 1% раствора нитрата. С целью устранения острого стенокардического приступа рекомендовано нанести две-три капли на маленький кубик сахара и держать сублингвально до растворения.

Как принимать нитроглицерин в таблетках

На фоне развития острого стенокардического приступа необходимо положить сублингвально одну капс. или табл. нитроглицерина. Препарат запрещено проглатывать. При сильной боли, с целью ускорения наступления антиангинального эффекта, таблетку или капсулу можно раскусить.

За раз принимается от 0.5 до одного миллиграмма. При необходимости возможен повторный прием через полчаса.

Справочно. При хорошей чувствительности пациента к нитроглицерину эффект достигается в течение двух минут. При средней чувствительности возможно наступление эффекта в течение пяти минут.

Если в течение 5-ти минут после приема ср-ва эффект отсутствует, необходимо принять еще одну дозу. Отсутствие обезболивающего воздействия после двух-трех кратного применения свидетельствует в пользу ИМ. В такой ситуации необходимо немедленно вызвать бригаду скорой помощи.

Инструкция по применению парентеральной формы

Для введения в вену ср-во выпускается в ампулах по десять миллилитров инфузионного р-ра. Раствор в ампулах 0.1% — десять миллиграммов нитроглицерина разведено в пятипроцентном р-ре глюкозы.

Нитроглицерин вводят, используя перфузор, внутривенно. Дозировка рассчитывается индивидуально. Вводиться может от 0.75 до 10 миллиграммов в час.

Важно! Введение препарата должно производиться под тщательным контролем АД.

Нитроглицерин. Противопоказания

Не применяется при наличии индивидуальной непереносимости нитратов. Нитроглицерин противопоказан больным с:нитроглицерин противопоказания

  • внутриглазной гипертензией;
  • сердечной тампонадой;
  • изолированным МС (митральный стеноз);
  • гиперчувствительностью к нитратам;
  • констриктивным перикардитом;
  • тяжелой гиповолемией;
  • коллапсом;
  • СН с неизмененным или пониженным давлением в ЛА (легочная артерия);
  • геморрагическим инсультом;
  • субарахноидальными кровоизлияниями;
  • ЧМТ (черепно-мозговая травма);
  • отеком легких токсического генеза;
  • идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом;
  • закрытоугольной глаукомой;
  • внутричерепной гипертензией;
  • тяжелой анемией;
  • низким артериальным давлением;
  • шоковыми состояниями;
  • заболеваниями щитовидной железы (гипертиреозом);
  • нарушенным кровообращением головного мозга.

Ср-во противопоказано пациентам, не достигшим 18-ти летнего возраста, женщинам, вынашивающим ребенка или кормящим грудью.

Внимание! Нитроглицерин запрещено принимать одновременно с Виагрой.

С осторожностью может использоваться для лечения больных с тяжелыми дисфункциями почек и печени.

Во время терапии нитратом не рекомендовано принимать спиртные напитки. Сочетание препарата с алкоголем может стать причиной артериального коллапса.

Побочные эффекты

Возможно появление головокружения, снижения АД, слабости, учащения сердцебиения. Вследствие дилатации сосудов головного мозга возможно развитие «нитратной» головной боли.

Иногда после приема препарата возможно гиперемия лица, жжение кожи.

Справочно. Также возможны жалобы на сухость слизистой рта, тошноту и эпигастральную боль. Реакции аллергического генеза развиваются крайне редко и могут проявляться зудом и крапивницей.

Со стороны ЦНС возможны появление заторможенности и нарушения ориентации в пространстве.

Чем опасна передозировка нитроглицерином

передозировка нитроглицерином   При передозировке лекарством наблюдается быстрое снижение АД, вплоть до развития коллаптоидного состояния. Возможно посинение лица и конечностей (акроцианоз). Характерна сильная головная боль, не купируемая анальгетиками, учащенное сердцебиение, рвота, учащенное дыхание.

При развитии симптомов передозировки, необходимо немедленно прекратить прием средства, снять пластырь, вытереть остатки мази и т.д. Больного необходимо уложить на кровать с приподнятым ножным концом. Если передозировка была не очень сильной, давление должно нормализироваться в течение 20-ти минут.

Если состояние больного не улучшилось, следует вызвать скорую помощь.

Внимание. При тяжелой передозировке возможно развитие метгемоглобинемии. Увеличение количества метгемоглобина сопровождается тяжелой тканевой гипоксией. Характерен выраженный цианоз (синева) лица и конечностей, одышка, слабость, сильная тахикардия. При тяжелой метгемоглобинемии цвет крови становится коричневым (шоколадным).

Лечение данного осложнения должно проводиться в условиях медицинского стационара.

В зависимости от тяжести состояния больного, внутривенно вводят:

  • аскорбиновую кислоту;
  • метилтиония хлорид.

Также рекомендовано проведение оксигенотерапии, гемодиализа и обменного переливания крови (при неэффективности других процедур).