Лекарства

Что такое сердечные гликозиды, из чего производятся, список препаратов

сердечные гликозиды   Сердечные гликозиды являются одной из основных групп лекарственных средств, используемых в терапии острой и хронической сердечной недостаточности (ОСН и ХСН). Вызывает доверие то, что источником для производства гликозидов являются известные растения, например, ландыш майский, или наперстянка, а также горицвет.

Эти лекарственные средства помогают значительно повысить работоспособность сердечной мышцы, что отражается на эффективности работы самого сердца. Однако приемом сердечных гликозидов категорически нельзя увлекаться – большие дозы представляют собой сердечный яд.

Несмотря на то, что сердечные гликозиды (СГ) не оказывают влияния на общую продолжительность жизни пациента, их применение позволяет:

  • значительно улучшить качество жизни;
  • уменьшить выраженность симптоматики СН;
  • снизить частоту декомпенсаций заболевания и связанных с ними госпитализаций.

Эти препараты позволяют значительно снизить количество приступов у пациентов с мерцательной аритмией на фоне хронической недостаточности.

Гликозиды — что это такое

Сердечные гликозиды содержат различные растения: ландыши, различны виды наперстянки, горицветы, желтушник, строфант. В народной медицине они издавна использовались в качестве противоотечных средств. Их воздействие на сердце и способность нормализировать кровообращение были установлены около двухсот лет назад.

Справочно. На данный момент препараты сердечных гликозидов входят в число наиболее эффективных для терапии СН с выраженным ослаблением способности сердечной мышцы к сокращению, частыми декомпенсациями и тахисистолической мерцательной аритмией.

Механизм действия гликозидов

Сердечная недостаточность сопровождается значительным снижением коэффициента полезного действия сердца. То есть, при уменьшении механизм действия гликозидов способности сердца сокращаться, одновременно увеличивается расход миокардом энергии и кислорода для осуществления своей работы.

Развитие сердечной недостаточности сопровождается:

  • нарушением равновесия ионов;
  • изменениями в обмене белков и липидов;
  • выраженным снижением ударного объема;
  • повышением венозного давления и венозным застоем;
  • нарастанием гипоксии и тахикардии;
  • нарушением кровотока в капиллярах;
  • отеками;
  • нарушением работы почек, снижением диуреза;
  • появлением одышки и цианоза.

Применение СГ позволяет:

  • нормализировать равновесие ионов (в клетках миокарда увеличивается содержание свободных кальциевых ионов, необходимых для синтезирования актомиозина — белка, используемого для осуществления сократительной деятельности сердца);
     
  • нормализировать осуществление метаболизма и энергетического обмена в миокарде;
     
  • увеличивать систолу (желудочковые сокращения) и ударный объем;
     
  • повышать АД и замедлять ЧСС;
     
  • удлинять диастолический период (расслабление миокарда в периоде между сокращениями);
     
  • угнетать проводимость сердца, устраняя развитие рефлекторной тахикардии;
     
  • стабилизировать показатели гемодинамики устранять явления застоя крови, оказывать противоотечный эффект, нормализировать работу почек и восстанавливать нормальный диурез.

Некоторые гликозидные препараты, например, сердечный гликозид, полученный из ландыша или горицвета, дополнительно влияют на ЦНС (седативное воздействие).

Классификация

Продолжительность воздействия препарата зависит от способности гликозида прочно связываться с белками, а также от скорости его биотрансформирования и утилизации из организма.

Средства длительного действия

К СГ с длительным действием и выраженным эффектом кумуляции (способности к накоплению при последующих применениях) относят подгруппу наперстянки. Гликозиды с длительным действием, после перорального приема, начинают оказывать максимально кардиотоническое воздействие через восемь- двенадцать часов после приема. Эффект от длительных СГ продолжается от десяти и более суток.

Справочно. После введения препаратов в вену, они начинают действовать в течение от тридцати до 90-та минут. Максимальная эффективность лекарства проявляется через 4-8 часов.

Из этой группы гликозидов наиболее часто используют препараты дигитоксин и дигоксин, полученные из пурпурной и крупноцветной наперстянки.

Средства средней продолжительности действия

К СГ, обладающим средней продолжительностью воздействия, относят сердечные гликозиды, полученные из ржавой и шерстистой наперстянки (целанид и дигоксин), а также препарат горицвета.

При пероральном применении СГ средней длительности воздействия, максимальная эффективность достигается в течение пяти-шести часов. Эффект от применения сохраняется в течение двух-трех дней. При введении в вену, действие препаратов начинается через 15-30 минут. Максимальная эффективность достигается в течение двух-трех часов.

Средства неотложной помощи

Справочно. Гликозиды неотложной помощи — быстрое и краткое влияние. Эти СГ могут применяться только внутривенно. Их действие начинается в течение 7-10 минут после введения. Максимальная эффективность влияния сердечного гликозида достигается в течение часа и сохраняется от 12-ти часов до суток.

К этому классу СГ относятся средства, полученные из строфанта и ландыша (препараты строфантин, конваллятоксин). Средства быстрого действия практически не имеют кумуляции.

Сердечные гликозиды. Препараты по происхождению

  • наперстянки (дигоксин, дигитоксин, целанид);
  • строфанта (строфантин, уабаин);
  • ландышей (коргликон).

Также выделяют группу негликозидных препаратов, обладающих гликозидной активностью. Сюда можно отнести средства с адренергическим и допаминергическим действием (допамин, добутаин и т.д.) и левосимендан (Симдакс).

Умеренным кардиотоническим, спазмолитическим и седативным воздействием обладают препараты боярышника.

Настойки весенних горицветов (микстура Бехтерева), помимо гликозидного эффекта, имеют выраженное успокаивающее действие.

Сердечные гликозиды. Названия препаратов

Конечно же названия могут меняться и их список может дополняться по мере внедрения новых разработок. Однако к проверенным и сердечные гликозиды названия препаратов работающим препаратам можно отнести следующие:

  • Препараты дигитоксина – Кардигин, Дигофтон, Дигимерк, Дигитоксин.
     
  • Преп. дигоксина выпускаются под названием Дигоксин, Дигоксин Гриндек, Новодигал.
     
  • Преп. целанида выпускаются под названием Целанид, Ланатозид C.
     
  • Преп. строфантина – Строфантин K, Строфантин Г.
     
  • Преп. Коргликона – Коргликард, Коргликон.

Показания к применению

Наиболее часто сердечные гликозиды применяют при:

  • ОСН и ХСН,
  • тахисистолической мерцательной аритмии,
  • пароксизмальных тахикардиях,
  • предсердном трепетании,
  • узловой АV- аритмии.

Противопоказания

  • наличии у пациента брадикардии,
  • АV- блокад,
  • выраженного кардиосклероза,
  • стенокардии,
  • инфаркта миокарда,
  • эндокардита,
  • миокардита,
  • ВПВ-синдрома,
  • гипертрофической кардиомиопатии,
  • клапанных пороках,
  • тампонады сердца.

Абсолютным противопоказанием также является интоксикация сердечными гликозидами.

Симптомы передозировки сердечных гликозидов

Важно. Учитывая способность гликозидов к кумуляции, а также их медленную утилизацию из организма, при длительном применении возможна передозировка с тяжелой интоксикацией.

Первыми симптомами передозировки гликозидами служат расстройства со стороны ЖКТ (боли, рвота, тошнота), далее присоединяется кардиальная симптоматика (брадиаритмия, тахиаритмия, изменение АV-проводимости, боли за грудиной).

В тяжелых случаях передозировки нарушается зрение, возможны изменения цветового восприятия, нарушение восприятия размеров предметов (макро – и микропсия).

Нарушение функции почек проявляется снижением или отсутствием диуреза. Еще возможно резко выраженное нервное возбуждение и галлюцинации.

Внимание. Для лечения гликозидной интоксикации, в первую очередь отменяют гликозид, вызвавший передозировку.

Далее рекомендовано введение препаратов витамина К. Это связано с тем, что СГ значительно снижают содержание К в миокарде. Высокоэффективно использование гликозидных антагонистов по действию на транспортные АТФазы – препаратов унитиола и дифенина.

С целью снижения концентрации Са-ионов в сердечной мышце, используют Са связывающие средства.

С целью устранения аритмии рекомендовано применение лидокаина, пропранолола и т.д.

Наиболее часто применяемые препараты

Дигоксин

Препарат способен:  дигоксин

  • оказывать выраженное воздействие на сердечную систолу и диастолу,
  • угнетать атриовентрикулярную проводимость,
  • способствовать снижению частоты сердечных сокращений,
  • удлинять период эффективной рефракции,
  • нормализовать работу почек и сердца,
  • оказывать мочегонное действие.

В отличие от дигитоксина, более быстро утилизируется из организма и в меньшей степени кумулирует.

Из организма дигоксин утилизируется почками, вместе с мочой.

Этот сердечный гликозид может применяться при:

  • застойной СН,
  • предсердных мерцаниях и трепетаниях,
  • наджелудочковой пароксизмальной тахикардии.

Препарат может применяться во время подготовки больных с тяжелыми патологиями сердца к родам или хирургическим вмешательствам.

Противопоказаниями к назначению дигоксина служат:

  • интоксикация сердечными гликозидами,
  • замедление сердечного ритма,
  • блокады,
  • митральный и аортальный стенозы,
  • наличие у пациента нестабильной стенокардии,
  • ИМ,
  • ВПВ-синдрома,
  • тампонады сердца и желудочковых тахикардий.

При его употреблении необходим постоянный контроль баланса электролитов. Снижение уровней магния и калия способствуют возникновению интоксикации.

Очень важно! Пациентам с тяжелыми дисфункциями почек и сниженной скоростью клубочковой фильтрации, наличием электрокардиостимулятора, а также пожилым людям необходима коррекция дозы. Так как у данной категории развитие передозировки возможно даже на фоне стандартных невысоких доз, назначаемых другим пациентам.

При употреблении дигоксина в виде таблеток, следует придерживаться диеты с ограничением пектинов и отдавать предпочтение легкоусвояемым продуктам.

На фоне терапии данным сердечным гликозидом, противопоказано:

  • введение препаратов Са,
  • симпатомиметиков,
  • тиазидных диуретиков,
  • барбитуратов,
  • хинидина.

Дозировки дигоксина

После достижения ожидаемого терапевтического эффекта прием сердечного гликозида сводят к поддерживающим дозировкам от 0.125 до 0.5 миллиграммов в сутки.

Важно! В первые дни лечения, максимально допустимая суточная доза для взрослого составляет 1.5 миллиграмма.

Инъекционно, взрослым вводят сердечный гликозид в дозировке 0.25-0.5 миллиграмм в десяти миллилитрах изотонического натрия хлорида. Дигоксин вводят медленно. В первые сутки возможно повторное введение, в дальнейшем препарат применяют раз в сутки в течение 4-5 дней, с дальнейшим переходом на прием таблетированной формы.

При необходимости капельного введение 0.25-0.5 миллиграмм (от 1 до 2 миллилитров 0.025% раствора) разводят ста миллилитрами изотонического хлорида натрия и 5-ти процентной глюкозы.

Дигитоксин

дигитоксин   Сердечный гликозид отличается мощным кардиотоническим воздействием (увеличивает силу сокращений миокарда) и снижает ЧСС, однако обладает более выраженной кумуляцией, чем дигоксин.

Также дигитоксин медленно выводится из организма за счет постоянной печеночно-кишечной рециркуляции (неметаболизируемая часть дигитоксина после выведения печенью, обратно всасывается в кишечнике).

Дигоксин полностью выводится из организма только с мочой, после образования метаболитов.

Показаниями к применению сердечного гликозида являются:

  • ХСН,
  • тахисистолическая мерцательная аритмия,
  • СН с низким выбросом,
  • синусовая пароксизмальная тахикардия,
  • ОСН,
  • предсердные трепетания.
Справочно. Дополнительно может применяться с целью профилактирования предсердной пароксизмальной тахикардии.

Противопоказаниями к использованию Дигоксина служат:

  • наличие у пациента гипертрофической обструктивной кардиомиопатии,
  • ВПВ-синдром,
  • атриовентрикулярная блокада,
  • желудочковая тахикардия или фибрилляция,
  • клапанный стеноз,
  • заболевания щитовидной железы,
  • нарушения баланса электролитов,
  • миокардиты,
  • ИМ.
Внимание! Пожилым пациентам суточную дозу необходимо уменьшать в два раза.

Дозировки дигитоксина

Сразу после достижения ожидаемого терапевтического эффекта необходимо снизить дозу до поддерживающей. Как правило, она составляет от 0.05 до 0.1 миллиграмм один-два раза в сутки. Также препарат может применяться через 1-2 дня.

Важно! Максимально допустимая суточная доза СГ – 1 миллиграмм.

У пациентов с расстройствами желудочно-кишечного тракта ср-во может применяться в виде ректальных свечей.

Строфантин

строфантин   Сердечный гликозид, увеличивающий силу сердечных сокращений, замедляет ЧСС, и угнетает атриовентрикулярную проводимость.

Препарат способствует значительному уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде, нормализует степень опорожнения желудочков, способствуют увеличению ударного и минутного объема.

Показаниями к препарату служат ОСН и ХСН, наджелудочковая тахикардия, наличие тахисистолической мерцательной аритмии.

Препарат противопоказан при:

  • передозировке гликозидами,
  • желудоковых тахикардиях,
  • атриовентрикулярных блокадах,
  • нарушениях баланса электролитов,
  • аортальной аневризме,
  • ВПВ-синдроме,
  • стенозах,
  • гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Дозировки строфантина

Важно! Вводится внутривенно медленно. Максимально допустимая дозировка за сутки -1 миллиграмм, за раз -0.25 миллиграмм.

При проведении дигитализации среднего темпа, показано введение 0.25 миллиграмм дважды в сутки.

Также строфантин может назначаться в дозировке от 0.1 до 0.15 миллиграмм с интервалами между введениями от 30 до 120 минут.

При переходе на поддерживающие дозировки, сердечный гликозид вводят в дозе до 0.25 миллиграммов.

Коргликон

По механизму кардиотонического воздействия и оказываемым эффектам, ср-во похоже на строфантин. Однако в отличие от строфантина, коргликон коргликон обладает более длительным действием.

Гликозид может применяться при:

  • ОСН и ХСН,
  • декомпенсации сердечной деятельности,
  • тахисистолической предсердной фибрилляции,
  • приступах пароксизмальных тахикардий,
  • тяжелых вегетоневрозах (коргликон в таком случае сочетается с седативными ср-ми).

Противопоказаниями к назначению сердечного гликозида служат:

  • миокардиты,
  • эндокардиты,
  • ИМ,
  • тяжелые формы кардиосклероза,
  • наличие у пациента нестабильной стенокардии,
  • ВПВ-синдрома,
  • желудочковых форм тахикардий,
  • сердечной тампонады.
Важно! Препарат вводят внутривенно медленно. Лекарство применяют один-два раза в сутки. Максимальная разовая дозировка составляет один миллилитр, суточная — два миллилитра.

Как правило, взрослым вводят от 0.5 до 1 мл за один раз.

Оставьте свой комментарий